Op mod 90 procent af alle nye orale lægemidler er ikke tilstrækkeligt opløselige i mave-tarm systemet. Danske Zerion Pharma har udviklet en teknologi baseret på et ”grønt” protein, der øger opløseligheden helt op til 50 gange. Den banebrydende teknologi betyder, at Zerion Pharma arbejder sammen med tre af verdens største lægemiddelfirmaer, og flere partnerskaber er på vej.
En af de største udfordringer i udviklingen af nye lægemidler er, at kroppen ikke kan optage det virksomme præparat fra tabletterne, fordi lægemidlet ikke bliver opløst i fordøjelsessystemet. Hos Zerion Pharma har de udviklet en banebrydende teknologiplatform og i samarbejde med Arla Food Ingredients benyttet et nyt miljøvenligt superprotein, der sikrer, at lægemidlerne kan opløses og optages i kroppen.
”Det er en stor barriere i udviklingen af lægemidler, hvis de ikke kan opløses tilstrækkeligt i fordøjelsessystemet, fordi det blokerer for, at lægemidlerne kan komme videre til de altafgørende kliniske forsøg og herefter på markedet,” fortæller Ole Wiborg, der er adm. direktør i Zerion Pharma, og han uddyber:
”I dag er der mere end 6.000 stoffer (små molekyler) i medicinalvirksomhedernes pipeline, der venter på at komme frem til klinisk afprøvning. De fleste af disse er uopløselige, og hvis opløseligheden ikke forbedres, når præparaterne ikke frem til kliniske forsøg. Man kan simpelthen ikke fremstille en simpel tablet, fordi dosen bliver alt for høj”.
Forbedrer opløselighed markant
Hvert år bruges der på verdensplan omkring 200 mia. dollars på at udvikle lægemidler, og Zerion Pharma har løsningen på, hvordan patienterne kan opnå det maksimale terapeutiske potentiale af de lovende, men tungt opløselige lægemidler.
”Vi har udviklet den patenterede Dispersome-teknologi, som forbedrer opløseligheden af lægemidlerne op til 50 gange til gavn for patienterne,” forklarer Ole Wiborg og uddyber:
”Når den nye teknologi anvendes på eksisterende lægemidler, kan vi i nogle tilfælde reducere mængden af aktivt lægemiddel med op til 50 % eller mere. Det betyder, at patienterne kan nøjes med at indtage færre og endda mindre tabletter,” fortæller Ole Wiborg, og han uddyber:
”Det er en stor fordel for patienterne og gør det nemmere for især ældre patienter at tage deres medicin som anvist. Undersøgelser viser, at jo flere tabletter patienterne skal tage dagligt, jo større er risikoen for, at de forsømmer det. Det handler simpelthen om overskueligheden.”
Mange fordele ved øget opløselighed
Zerion Pharma arbejder både med egne og andre virksomheders lægemiddelprojekter.
”Vi har tre interne udviklingsprogrammer, hvor vi arbejder med at forbedre allerede eksisterende lægemidler rettet mod kræftbehandling,” siger Ole Wiborg og oplyser, at de tre lægemidler omsætter tilsammen for tæt på ti milliarder dollars.
”Vi planlægger at starte de første kliniske studier i mennesker med vores første interne lægemiddelprodukt i slutningen af 2022. Når disse studier er færdige, vil vi indlevere ansøgning om godkendelse til at markedsføre i USA med henblik på lancering af dette produkt i 2026,” forklarer Ole Wiborg.
Teknologien forbedrer miljøet
For Zerion Pharma er målet med egne projekter typisk at forbedre et eksisterende lægemiddel ved at reducere mængden af det aktive stof gennem en ny Dispersome-formulering.
”Fordelene vil især være, at patienterne skal indtage færre tabletter, men der kan også være tale om færre bivirkninger. Samtidig vil der være mindre udledning af giftige stoffer til miljøet både i produktionen og fra patienternes brug,” siger Ole Wiborg og uddyber: ”I dag får kræftpatienter ofte en cocktail af meget toksiske lægemidler. Det er en udfordring – ikke blot for patienten, men også for miljøet, fordi den andel af medicinen, som ikke optages i kroppen, ender i spildevandet og dermed i naturen.”
Stor bredde i teknologien
En af de store styrker ved Zerion Pharmas teknologi er, at den virker på over 80 % af lægemiddelstofferne. Dermed kan den anvendes i mange projekter og til lægemidler på terapiområder som kræft, astma og infektionssygdomme – for blot at nævne nogle få. Zerion Pharmas forskningschef Korbinian Löbmann udtaler:
”Det er et kæmpestort problem, vi kan hjælpe med at løse. Udover at vi kan forbedre lægemiddelprodukter, som allerede er på markedet, så er den største styrke ved Dispersomes, at teknologien gør det muligt at bringe nye lægemiddelstoffer til markedet, som ellers ville mislykkes, fordi der ikke tidligere har været den rette teknologi. Måske kan vi endda på sigt gøre det muligt at give lægemidler, der i dag injiceres, i tabletform. Formuleringen er en kritisk del af lægemiddeludviklingen, og de fleste lægemiddelvirksomheder vil gerne have et oralt produkt, for det er meget lettere for patienterne at indtage.”
Dispersome-teknologien er baseret på at gøre lægemidlerne amorfe (uregelmæssige) – dvs. en tilstand, hvor man bryder lægemidlers krystallinske struktur og stabiliserer den amorfe tilstand ved at benytte proteinet Lacprodan BLG® fra Arla Food Ingredients. Lægemidlet er langt mere opløseligt i dets amorfe tilstand og kan derfor også forbedre biotilgængeligheden, dvs. koncentrationen af lægemidlet i blodet.
Det grønne samarbejde med Arla
Zerion Pharma samarbejder med Arla Food Ingredients, der har udviklet Beta-lactoglobulin (BLG), som en superversion af valleprotein.
”Dette miljøvenlige biprodukt fra osteproduktion har vist sig at virke bedre end alle andre proteiner i Dispersome-teknologien, så BLG er nu blevet vores nøglekomponent,” forklarer Ole Wiborg.
Forskere fra Zerion Pharma har siden 2015 undersøgt en række proteinhjælpestoffer ved hjælp af Dispersome-teknologien, og blandt dem har Arlas Lacprodan® BLG vist en imponerende forbedring i opløseligheden af mange lægemiddelstoffer. På sigt vil Lacprodan BLG® skulle accepteres af amerikanske FDA og europæiske EMA som et nyt farmaceutisk hjælpestof.
”Lacprodan BLG® kommer til at spille en afgørende rolle som et hjælpestof i vores Dispersome-teknologi. Proteinet vil dermed bidrage til, at nye lægemiddelstoffer finder vejen til markedet og til at forbedre kvaliteten af eksisterende lægemidler, ” siger Ole Wiborg.
Danske rødder med et globalt perspektiv
Zerion Pharma blev dannet som et spin out fra Københavns Universitet i 2019, men selv om virksomheden har dybe rødder i Danmark, repræsenterer de 17 medarbejdere intet mindre end ti forskellige nationaliteter. Zerion Pharma har desuden konsulenter og samarbejdspartnere over hele Europa og i USA.
”Vi er en virksomhed, hvor ambition er en vigtig værdi og drivkraft for os alle. Vi er meget bevidste om vores værdier, der blandt andet tæller tolerance, service og omsorg, fordi vi gerne vil gøre en forskel for patienterne og for samfundet. Derfor sætter vi stor pris på samarbejdet med en international virksomhed som Arla Food Ingredients samt deres støtte og vilje til at undersøge nye farmaceutiske applikationer,” forklarer Ole Wiborg og uddyber:
”Vi tror på partnerskaber; ved at dele viden kan vi bygge virksomheden større og bedre – til gavn for både patienterne og miljøet. Det er den tankegang, som har betydet, at vi har fået opbygget en virksomhed, der vil blive ledende indenfor lægemiddelformulering.”
Zerion Pharma er nomineret til årets danske Life Science virksomhed i Ernst & Youngs årlige konkurrence for entreprenører.
Glæde ved arbejdet
Foruden Ole Wiborg og tyske Korbinian Löbmann består stiftergruppen af Adam Bohr og hollænderen Jorrit Water, som begge er medopfindere af Dispersome-teknologien. Den daglige ledergruppe tæller to danskere og tre udlændinge. Ole Wiborg afslutter: ”Vi har fra dag ét haft et globalt perspektiv fremfor kun at være en dansk virksomhed, men jeg sætter danske ledelsesværdier og -principper meget højt. Uanset baggrund skal enhver af vores medarbejdere gerne se frem til at komme på arbejde hver eneste dag, føle sig respekteret og som en vigtig del af vores team. Så vi har en stærk tilknytning til Danmark. Vi har en platform, der kan udnyttes til rigtig mange lægemidler, og vi har opbygget en enestående forskergruppe, der er fysisk placeret i Danmark. Vi er også i færd med at etablere nye laboratoriefaciliteter i Danmark til udvikling af vores lægemiddelformuleringer.”
